バイアグラによる糖尿病性心筋症改善効果について [医療のトピック]
こんにちは。
六号通り診療所の石原です。
朝から健診結果の整理などして、
それから今PCに向かっています。
左手の状態が予想外に悪く、
18日の午前に病院を受診予定のため、
当日は代診で10時開始とさせて頂きます。
ご迷惑をお掛けしますが、
よろしくお願いします。
それでは今日の話題です。
今日はこちら。
Circulation誌に今年掲載された、
勃起不全の治療薬による、
糖尿病性心筋症の心機能の改善効果についての文献です。
シルデナフィル（商品名バイアグラ）は、
男性の勃起不全の治療薬ですが、
レバチオという別の商品名で、
肺動脈性肺高血圧症という、
難治性の肺の血管の病気の治療にも、
使用されています。
同様にタダラフィル（商品名シアリス）も、
アドシルカという別の商品名で、
同じ病気の治療薬として使用されています。
何故、
勃起不全の治療薬が、
肺の血管の病気の治療にも、
使われているのでしょうか？
シルデナフィルは、
当初は心臓の病気の治療薬の開発中に、
発見された薬剤で、
元々血管の拡張作用と深い関係があります。
血管の拡張反応には、
血管の内皮細胞で産生される、
NO（一酸化窒素）が重要な働きをしています。
内皮細胞から放出されたNOは、
血管の平滑筋という筋肉に作用し、
そこでサイクリックGMPが産生されると、
そのサイクリックGMPが、
平滑筋を弛緩させて、
血管を拡張させます。
このサイクリックGMPを分解するのが、
ホスホチジルエステラーゼ5型（PDE-5）と呼ばれる酵素です。
バイアグラは、
このPDE-5の阻害剤です。
バイアグラが陰茎海綿体でPDE-5を阻害すると、
サイクリックGMPが分解され難くなり、
それだけ血管の拡張が持続して、
勃起が維持される、
という理屈です。
PDE-5は、
陰茎海綿体のみならず、
肺の組織や気管支の平滑筋、
そして血小板にも存在しています。
つまり、肺や気管支、血管においても、
バイアグラは同様にサイクリックGMPを増加させ、
その部位に作用する可能性があるのです。
動物実験においては、
バイアグラのようなPDE-5阻害剤は、
血管拡張作用と共に、
血管内皮細胞の機能そのものを改善し、
心筋や気管支などの繊維化も抑制する効果が、
確認されています。
酸化ストレスがあると、
血管内皮細胞のNOの産生が落ち、
それが血管内皮細胞の障害に繋がって、
心筋の肥大や線維化、
肺の血管障害や線維化、
動脈硬化の進行など、
多くの病気の原因となることが推定されています。
つまり、
バイアグラのようなPDE-5阻害剤は、
酸化ストレスによる臓器障害を改善し、
内皮細胞機能を改善することにより、
血管や臓器の老化を防ぐような効果を、
持っている可能性があるのです。
その臓器障害の改善効果が、
現時点において確立されているのが、
先に触れました肺動脈性肺高血圧症への有効性です。
肺高血圧症では、
心臓の機能も障害されますが、
その時に心臓の右室という部分では、
PDE-5の発現が亢進していることが確認されていて、
PDE-5阻害剤の使用により、
その機能も改善することが報告されています。
つまり、
心機能の低下にも、
このタイプの薬剤の有効性が期待されます。
そこで今回の文献では、
糖尿病による心肥大の患者さんを対象として、
シルデナフィルの使用により、
心機能の改善が見られるかどうかを検討し、
1日100mgの3ヵ月の使用により、
一定の改善効果が見られると共に、
炎症や線維化のマーカーも、
改善することが認められています。
バイアグラのような薬剤に、
かなり明確な臓器保護作用があることは、
ほぼ間違いのない事実で、
専門家によっては、
「バイアグラは若返りの薬である」
というような発言をされる方もいます。
そして、
それは満更誤りとも言えません。
ただ、その長期使用の安全性については、
まだ十全に検討されているとは言い切れません。
勃起不全に用いられるバイアグラは、
副作用は血管の拡張に伴う頭痛や、
消化器症状などで比較的軽微ですが、
稀に急性の視力低下の報告があり、
また高用量においては、
不整脈の誘発作用の報告もあります。
実際、その継続的な使用により、
突然死が増加したとする報告もありますが、
検討症例は少なく、
そのリスクはどの程度であるかは分かりません。
その使用量は、
シルデナフィルでは肺高血圧の場合、
1日60mgと日本ではされていますが、
心保護などの臨床試験では、
1日100～150mgの高用量が、
海外では使用されています。
その用量設定を含めて、
まだまだ今後の検証が必要だと思われます。
今日は勃起不全の治療薬が、
全身の酸化ストレスから身を守る、
より大きな治療可能性を秘めている、
という話でした。
それでは今日はこのくらいで。
今日が皆さんにとっていい日でありますように。
石原がお送りしました。
六号通り診療所の石原です。
朝から健診結果の整理などして、
それから今PCに向かっています。
左手の状態が予想外に悪く、
18日の午前に病院を受診予定のため、
当日は代診で10時開始とさせて頂きます。
ご迷惑をお掛けしますが、
よろしくお願いします。
それでは今日の話題です。
今日はこちら。
Circulation誌に今年掲載された、
勃起不全の治療薬による、
糖尿病性心筋症の心機能の改善効果についての文献です。
シルデナフィル（商品名バイアグラ）は、
男性の勃起不全の治療薬ですが、
レバチオという別の商品名で、
肺動脈性肺高血圧症という、
難治性の肺の血管の病気の治療にも、
使用されています。
同様にタダラフィル（商品名シアリス）も、
アドシルカという別の商品名で、
同じ病気の治療薬として使用されています。
何故、
勃起不全の治療薬が、
肺の血管の病気の治療にも、
使われているのでしょうか？
シルデナフィルは、
当初は心臓の病気の治療薬の開発中に、
発見された薬剤で、
元々血管の拡張作用と深い関係があります。
血管の拡張反応には、
血管の内皮細胞で産生される、
NO（一酸化窒素）が重要な働きをしています。
内皮細胞から放出されたNOは、
血管の平滑筋という筋肉に作用し、
そこでサイクリックGMPが産生されると、
そのサイクリックGMPが、
平滑筋を弛緩させて、
血管を拡張させます。
このサイクリックGMPを分解するのが、
ホスホチジルエステラーゼ5型（PDE-5）と呼ばれる酵素です。
バイアグラは、
このPDE-5の阻害剤です。
バイアグラが陰茎海綿体でPDE-5を阻害すると、
サイクリックGMPが分解され難くなり、
それだけ血管の拡張が持続して、
勃起が維持される、
という理屈です。
PDE-5は、
陰茎海綿体のみならず、
肺の組織や気管支の平滑筋、
そして血小板にも存在しています。
つまり、肺や気管支、血管においても、
バイアグラは同様にサイクリックGMPを増加させ、
その部位に作用する可能性があるのです。
動物実験においては、
バイアグラのようなPDE-5阻害剤は、
血管拡張作用と共に、
血管内皮細胞の機能そのものを改善し、
心筋や気管支などの繊維化も抑制する効果が、
確認されています。
酸化ストレスがあると、
血管内皮細胞のNOの産生が落ち、
それが血管内皮細胞の障害に繋がって、
心筋の肥大や線維化、
肺の血管障害や線維化、
動脈硬化の進行など、
多くの病気の原因となることが推定されています。
つまり、
バイアグラのようなPDE-5阻害剤は、
酸化ストレスによる臓器障害を改善し、
内皮細胞機能を改善することにより、
血管や臓器の老化を防ぐような効果を、
持っている可能性があるのです。
その臓器障害の改善効果が、
現時点において確立されているのが、
先に触れました肺動脈性肺高血圧症への有効性です。
肺高血圧症では、
心臓の機能も障害されますが、
その時に心臓の右室という部分では、
PDE-5の発現が亢進していることが確認されていて、
PDE-5阻害剤の使用により、
その機能も改善することが報告されています。
つまり、
心機能の低下にも、
このタイプの薬剤の有効性が期待されます。
そこで今回の文献では、
糖尿病による心肥大の患者さんを対象として、
シルデナフィルの使用により、
心機能の改善が見られるかどうかを検討し、
1日100mgの3ヵ月の使用により、
一定の改善効果が見られると共に、
炎症や線維化のマーカーも、
改善することが認められています。
バイアグラのような薬剤に、
かなり明確な臓器保護作用があることは、
ほぼ間違いのない事実で、
専門家によっては、
「バイアグラは若返りの薬である」
というような発言をされる方もいます。
そして、
それは満更誤りとも言えません。
ただ、その長期使用の安全性については、
まだ十全に検討されているとは言い切れません。
勃起不全に用いられるバイアグラは、
副作用は血管の拡張に伴う頭痛や、
消化器症状などで比較的軽微ですが、
稀に急性の視力低下の報告があり、
また高用量においては、
不整脈の誘発作用の報告もあります。
実際、その継続的な使用により、
突然死が増加したとする報告もありますが、
検討症例は少なく、
そのリスクはどの程度であるかは分かりません。
その使用量は、
シルデナフィルでは肺高血圧の場合、
1日60mgと日本ではされていますが、
心保護などの臨床試験では、
1日100～150mgの高用量が、
海外では使用されています。
その用量設定を含めて、
まだまだ今後の検証が必要だと思われます。
今日は勃起不全の治療薬が、
全身の酸化ストレスから身を守る、
より大きな治療可能性を秘めている、
という話でした。
それでは今日はこのくらいで。
今日が皆さんにとっていい日でありますように。
石原がお送りしました。
2012-09-14 08:20
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コメント(2)
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ご自愛くださいませ…。
RUKO
by 末尾ルコ（アルベール） (2012-09-14 08:36)
RUKO さんへ
お気遣いありがとうございます。
by fujiki (2012-09-15 08:32)